G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptor，GPCR）是表达在细胞质膜上的一类七次跨膜蛋白。GPCR由超过800个成员组成，是目前已知的哺乳动物基因组中最大的膜蛋白家族。在人体内，GPCR蛋白广泛分布于中枢神经系统、免疫系统、心血管、视网膜等器官和组织，参与机体的发育和正常的功能行使，因此GPCR信号转导异常及突变和多种疾病密切相关。GPCR能应答包括光、生物胺、氨基酸、核苷类/核苷酸类，离子、pH、信息素、气味、代谢物、脂质、糖蛋白、蛋白酶、多肽和蛋白质等极其多样的天然配体。

根据基因组序列分析预测，人类GPCR超800个，约为整个蛋白质编码基因组的4%，其中包括近400个嗅觉GPCR（olfactory receptor）、近300个潜在GPCR靶点以及近150孤儿GPCR（orphan receptor）。针对这个蛋白质家族已经提出了许多分类方案，最新的GRAFS分类将GPCR家族根据其氨基酸序列分为A类(视紫红质)、B类(分泌素和粘附)、 C类（谷氨酸盐）和F类(Frizzled)亚家族。

过去10年，全球靶向GPCR靶点的大分子药物研发管线从2010年的15个管线（靶向10个GPCR），增加到2020年的超过240个管线（聚焦在80个GPCR），增加了16倍（这一增加速在2017年后尤其快速），其中59个单抗正在进行临床实验中。随着GPCR机制研究的不断深入和科学技术手段的不断发展，靶向高难度GPCR的大分子药物的开发将不再是难事。可以预见的是涉及适应症最广的GPCR的创新抗体药物研发将是未来大分子药物创新的一大主流方向。

截止目前，已上市的靶向GPCR的治疗性抗体只有2个：αCGRP和αCCR4，分别治疗偏头痛（机制：阻断偏头痛所需信号跨膜转导）和皮肤性T细胞淋巴瘤（机制：增强型的针对肿瘤细胞进行ADCC杀伤效应）