抗体偶联药物（Antibody Drug Conjugate，ADC），是通过连接子（Linker）将单抗（Antibody）和毒性药物小分子（Payload）偶联而成,被称为肿瘤治疗领域的 “生物导弹”。由于ADC兼具单抗类药物（Antibody）的标靶性和毒性药物小分 子（Payload）的强杀伤力，已经成为肿瘤药领域市场的研发热点之一。

ADC进入血液循环，其抗体部分识别并结合肿瘤细胞表面特异性抗原，被肿瘤细胞内吞形成早期内体，随后成熟为晚期内体，最终与溶酶体融合，经过化学作用或酶裂解后释放有效载荷， 靶向DNA或微管导致肿瘤细胞凋亡或死亡。

ADC药物的概念早在1900年就被提出，受技术限制长期停留于理论层面。全球首款ADC药物Mylotarg于2000年获批，但因副作用较大于2010年退市，随着临床实验数据的增加，2017年FDA再度批准Mylotarg上市。近年来，随着制药行业在靶点研究、毒性小分子、蛋白质工程等方面的不断积累，ADC领域的创新发展加速，目前有15个药物已上市。